Avandra™ (avanafil) comprimé 50 / 100 mg | FR
May 19, 2021
Description du médicament Avandra™
- Ingrédient Actif: Avanafil
- Forme De Libération: Pilules
- Utilisation: traitement de la dysfonction érectile
- Posologie: 50 mg, 100 mg
- Alcool: Autorisé en petites quantités
- Effet: dure jusqu’à 6 heures
- Accepter: 15 minutes avant les rapports sexuels
- La dose standard est de 100 mg.
Examen du médicament Avandra™
Avandra™ est très populaire parmi les hommes qui ont des anomalies associées à une érection. Il y a pas mal de raisons qui mènent à l’impuissance sexuelle, en voici quelques-unes:
- Problèmes mentaux (dépression, troubles névrotiques, etc.);
- Mauvais mode de vie (consommation excessive d’alcool, tabac, petite mobilité tout au long de la journée);
- Troubles hormonaux (quantité insuffisante d’hormones mâles ou surabondance d’hormones féminines);
- Les conséquences des traumatismes (lésions du cerveau, de la moelle épinière, maladies infectieuses, etc.) sont les suivantes)
Effet Avandra™
La première question qui se pose avant d’utiliser le médicament Avandra™: combien de temps dure-t-Il? Ceci est sans aucun doute important, car tous les développements futurs en dépendent.
Ainsi, Avandra™ Avanafil est considéré comme l’un des moyens les plus rapides pour améliorer la puissance. Dans de nombreuses études, les hommes ont eu une érection suffisante pour avoir des rapports sexuels, après 15 minutes de la prise du médicament, l’efficacité maximale du médicament atteint après 30-45 minutes. Bons résultats, non? Cependant, Avandra™ Avanafil n’est pas un aphrodisiaque et son action nécessite une excitation sexuelle.
Durée d’action Avandra™
Avandra™ se montre comme un médicament haut de gamme.
Après l’entrée des composants actifs dans le sang, la substance est stockée pendant une longue période dans le corps. En moyenne, la demi-vie est d’environ 3-5 heures. L’action du médicament conserve son efficacité pendant environ 6 heures.
Application et dosage d’Avandra™
La dose recommandée est de 100 mg, qui est prise si nécessaire environ 15-30 minutes avant l’activité sexuelle. Compte tenu de l’efficacité individuelle et de la tolérabilité, la dose peut être augmentée au maximum — 200 mg ou réduite à 50 mg.la fréquence d’application maximale recommandée est 1 une fois par jour. Pour obtenir une réponse au traitement, une stimulation sexuelle est nécessaire.
Avantages D’Avandra™
- Souvent, à la recherche de médicaments plus abordables, les hommes font attention au soi-disant Génériques Avanafil. Qu’est-ce que c’est et quelle est sa différence avec les médicaments originaux?
- Il faut savoir qu’à ce jour, la production de Génériques est principalement engagée dans des entreprises indiennes. Leur leadership sur le marché des analogues pharmaceutiques est indéniable.
- Quelle est l’essence? Les entreprises qui fabriquent les originaux dépensent d’énormes sommes pour le développement, la recherche, puis la publicité des médicaments produits, ce qui se reflète dans le prix élevé des produits. Les entreprises indiennes sont plus rusées: après la fin de la période de brevet, elles prennent des formules prêtes à l’emploi et commencent la production de recettes déjà prêtes, sans passer par la publicité.
- D’où la Conclusion: l’avantage d’Avandra™ réside principalement dans le prix, ce qui permet l’utilisation de tels médicaments pour un large éventail de la population.
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Propriétés pharmacologiques d’Avandra™ Avanafil
Pharmacodynamique Avandra™ Avanafil
Le mécanisme d’action. Avanafil est un inhibiteur réversible hautement sélectif et puissant de la PDE-5 spécifique au GMPc. Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale d’oxyde nitrique, l’inhibition de la PDE-5 par l’avanafil entraîne une augmentation des taux de GMPc dans les corps caverneux du pénis. Il favorise la relaxation des muscles lisses et le flux sanguin vers les tissus du pénis, ce qui provoque une érection. Avanafil ne montre aucun effet en l’absence de stimulation sexuelle.
Effets pharmacodynamiques d’Avandra™ Avanafil
D’après une étude in vitro, il est connu que l’avanafil est hautement sélectif par rapport à la PDE-5. Son effet par rapport à la PDE-5 est plus puissant que par rapport aux autres PDE connues (>100 fois plus puissant que la PDE-6; >1000 fois plus puissant que la PDE-4, la PDE-8 et la PDE-10; >5000 fois plus puissant que la PDE-2 et la PDE-7; >10 000 fois plus puissant que la PDE-1, la FDE-11). L’avanafil est >100 fois plus puissant contre la PDE-5 que contre la PDE-6, qui se manifeste dans la rétine et est responsable de la photoconversion. La sélectivité de l’effet sur la PDE-5, qui est environ 20 000 fois plus puissante que l’effet sur la PDE-3 (une enzyme détectée dans le cœur et les vaisseaux sanguins), est importante étant donné que la PDE-3 est impliquée dans le contrôle de la fonction contractile du myocarde.
Pharmacocinétique Avandra™ Avanafil
Avanafil est rapidement absorbé après administration orale, avec une médiane Tmax — 30-45 min.sa pharmacocinétique est proportionnée à la dose dans la gamme de doses recommandée. Il est excrété principalement par le métabolisme hépatique (principalement par l’enzyme CYP 3A4). L’utilisation simultanée d’inhibiteurs puissants du CYP 3A4 (par exemple, le kétoconazole et le ritonavir) est associée à une augmentation de l’ASC de l’avanafil dans le plasma sanguin. Le T½ terminal de l’avanafil est d’environ 6 à 17 heures.
Absorption
Avanafil est rapidement absorbé. Cmax dans le plasma sanguin est atteint dans 0,5-0,75 h après l’administration orale à jeun. Dans le cas de la prise d’avanafil avec des aliments riches en graisses, le taux d’absorption diminue, tandis que Tmax ralentit en moyenne de 1,25 h et que Cmax diminue en moyenne de 39% (avec une dose de 200 mg). Dans ce cas, il n’y avait aucun effet sur la valeur de l’ASC. De petits changements dans la Cmax de l’avanafil sont considérés comme ayant une signification clinique minimale.
Distribution
Avanafil se lie aux protéines plasmatiques d’environ 99%. La liaison aux protéines ne dépend pas de la concentration totale de la substance active, de l’âge, de la fonction rénale et hépatique. Avanafil n’a pas démontré de cumul dans le plasma sanguin lorsqu’il est utilisé à une dose de 200 mg 2 fois par jour pendant 7 jours. Selon les résultats de la détermination de la teneur en avanafil dans le sperme de volontaires sains 45-90 minutes après la prise du médicament, le sperme des patients peut être inférieur à 0,0002% de la dose prise.
Biotransformation
L’avanafil est excrété principalement par les isoenzymes hépatiques microsomales CYP 3A4 (voie principale) et CYP 2c9 (voie secondaire). La concentration des principaux métabolites circulants-M4 et M16-dans le plasma sanguin est d’environ 23 et 29% de la concentration du composé initial, respectivement. Le métabolite M4 a un profil de sélectivité par rapport à la PDE similaire à celui de l’avanafil et son activité inhibitrice contre la PDE-5 dans des conditions in vitro est égale à 18% de l’activité de l’avanafil. Ainsi, M4 fournit environ 4% de l’activité pharmacologique totale du médicament. Le métabolite M16 était inactif par rapport à la PDE-5.
Élimination
Chez l’homme, l’avanafil est largement métabolisé. Après administration orale, avanafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les fèces (environ 63% de la dose orale), et dans une moindre mesure — dans l’urine (environ 21% de la dose orale).
Contre-Indications Avandra™
Avant toute utilisation du médicament, vous devez étudier ses instructions et être conscient des contre-indications Avanafil. Le médicament est interdit d’utiliser dans de tels cas:
- les patients qui ont récemment (au cours des 6 derniers mois) ont subi une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral;
- patients âgés de moins de 18 ans;
- en cas d’hypersensibilité à un composant du médicament;
- à haute pression artérielle;
- personnes atteintes de troubles du système cardiovasculaire;
- patients ayant des problèmes dans le fonctionnement des reins;
Si vous n’êtes pas sûr de votre état de santé, vous devez consulter un médecin!
Effets secondaires d’Avandra™
Les effets secondaires ci — dessous sont classés par système d’organes (selon MedDRA) et par fréquence: très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 — <1/10); rare (≥1/1000 — <1/100); rare (≥1/10 000 – <1/1000); très rare (<1/10 000); fréquence inconnue (ne peut pas être évaluée sur la base des données disponibles).
- Du système immunitaire: rarement-allergie saisonnière.
- De la psyché: rarement-insomnie, éjaculation précoce, affect inadéquat.
- Du système nerveux: souvent — mal de tête; rarement-vertiges, somnolence, maux de tête sinusaux; rarement — hyperactivité psychomotrice.
- De l’organe de la vision: rarement-vision floue.
- Du côté du cœur: rarement – augmentation du rythme cardiaque; rarement-angine de poitrine, tachycardie.
- De la part des vaisseaux: souvent-hyperémie; rarement-bouffées de chaleur, AG.
- Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: souvent — nez bouché; rarement — sinus bouchés, essoufflement pendant l’exercice; rarement — rhinorrhée, stagnation dans les voies respiratoires supérieures, épistaxis (saignement nasal).
- Du tractus gastro — intestinal: rarement — dyspepsie, nausée, vomissements, inconfort dans l’estomac; rarement-bouche sèche, gastrite, douleur dans le bas-ventre, diarrhée.
- De la peau et du tissu sous — cutané: rarement-éruption cutanée.
- Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement — mal de dos, tension musculaire; rarement — douleur au côté, myalgie, spasmes musculaires.
- Du côté des reins et des voies urinaires: rarement — pollakiurie.
- Du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement — violations du pénis, érection spontanée du pénis, démangeaisons génitales
- Maladies infectieuses et parasitaires: rarement — grippe, nasopharyngite. Troubles métaboliques et alimentaires: rarement — goutte.
Surdosage D’Avandra™
En cas de surdosage, des mesures de soutien standard devraient être prises si nécessaire. Il n’est pas supposé que l’hémodialyse accélère la clairance de l’avanafil, car l’avanafil se lie de manière significative aux protéines plasmatiques et n’est pas excrété dans l’urine. Avanafil a été administré à des volontaires en bonne santé en doses uniques allant jusqu’à 800 mg et aux patients en doses multiples allant jusqu’à 300 mg/jour. Les réactions indésirables étaient similaires à celles observées avec des doses plus faibles, mais leur fréquence et leur gravité augmentaient.